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[목적]일반식(I)의 신규한 아미노산 유도체 및 이의 염을제공하는 것이다[구성]다음 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염.상기식에서, R1은(R6-CkH2k-S(O)x-CrH2r)-L(R7-CpH2p)-CO-또는(R6-CkH2k-S(O)x-CrH2r)-L(R7-CpH2p)-CHOH-이고, Z는 -O-, -CH2-, -CH=CH-, =NR8-, -NR8-O-, -CH2-O-,-CH2-NR8- 또는 -CH2-S-이고, E는 펩티드 형태로 합께결합하고, Abu, Ala, Cal, His, Ile, Leu, Met, Nle, Nva, Phe, Trp, Tyr및 Val으로 된 그룹에서 선택된,0내지 2개의 아미노산 잔기이고, Q는 0또는 NR9이고, Y는 -CtH2t-R10, -CtH2t-R11또는-CwH2w-(CR12)s-CtH2t-R10이고, R2, R5, R8및 R9은각기 H또는 A이고, R3, R6, R7및 R10은 각기 H, A,Ar, Ar-알킬, Het, Het-알킬, 시클로알킬,시클로알킬알킬, 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 비시클로알킬알킬 또는 트리스클로알킬알킬이고, R4및R12는 각기 (H,OH), (H,NH2)또는 =O이고, R11은-SO3H, -SO2NH2, -SO2NHA, -SO2NA2, -NH2, -NHA,-NA2, -NA3+An-, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-C(=NH)-NHCN,-NH-CO-NH2, -NH-CO-NHA, -NH-CO-NA2, -NH-CS-NH2,-NH-CS-NHA또는 -NH-CS-NA2이고, L은 CH또는 N이고,k,p,r및 t는 각기 0,1,2,3,4또는 5이고, m은 1,2또는 3이고, n및 s는 각기 1또는 2이고, w는1,2,3,4,5,6,7,8,9또는 10이고, x는 0,1또는 2이고,Ac는 A-CO-, Ar-CO- 또는 A-NH-CO-이고, An-은음이온이고, A는 탄소수 1내지 8의 알킬이고,-알킬-은 탄소수 1내지 8의 알킬렌 그룹이고, 또한하나 이상의 -NH-CO-그룹은 하나 이상의-NA-CO-그룹으로 치환될 수도 있다[효과]본 화합물은 인간 및 수의약에 있어서, 특히 심장,순환계 및 혈관게의 질병, 특히 고혈압, 심부전증 및 과알도스테론즈으이 예방과 치료를 위한 약제학적활성 물질로서 사용할 수 있다. 이 밖에도, 본화합물은 고혈압 또는 과알도스테론증을 가진 환자의 경우, 병리학적 상태가 유지되는데 공헌을 하는레닌의 작용을 측정하기 위한 진단목적으로 사용할 수있다 |
