초록 |
[목적]항암제로 유용한 인돌리진 유도체의 제조방법과 약리적 담체 또는 그의 부형제와 함께 주성분으로서 적어도 하나의 인돌리진 유도체 또는 그의 산부가염을 함유하는 약제 또는 수의약제 조성물을 제공하는데 있다.[구성]식(II)의 브로모알콕시-벤조일-인돌리진을 톨루엔등 불활성 매체 존재하에 실온 내지 75도 사이에서 식(III)의 1급 아민과 축합시킨 후 혼합물을 정지시킨 다음 물,수산화나트륨등으로 알칼리성을 만들며 유기상을 혼합한 후 물로 세척,중화후 증발건조,크로마토그래피로 정제,메탄올등으로 재결정하여 식(I)의 인돌리진 유도체 또는 하이드로 클로라이드,산옥살레이트등 약리적으로 허용되는 그의 산부가염을 제조한다.식에서 R은 탄소 1-4의 알킬 라디칼 또는 페닐라디칼이고 R1은 탄소수 1-6의 알킬라디칼이며,X1은 수소 염소,메톡시등이고,n은 1 또는 2이다.[효과]칼슘-길항 작용을 갖으며 아드레날린 계통에 대한 억제 작용은 매우 약하거나 전혀 없기 때문에 협심증 치료등에 유용한 화합물 및 다양한 유도체를 용이하게 고수율로 얻을 수 있다. |