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[목적]신규한 아미노산 유도체 및 이의 염의 제조방법을제공하는 것이다[구성]다음 식(I)의 신규한 아미노산 유도체 및 4급 암모늄 염을 포함, 이의 염의 제조방법. R1-Z-NR2-CHR3-CR4-(CHR5)a-CO-E-Z-Y ( I) 식에서, R1은 R7-CO- 또는R7-CO-CH2-CH(R8-CpH2p) -CrH2r- CO 이고, Z는 펩티드방식으로 함께 결합하고, Abu, Ada, aLA, 베타Ala,Arg, Asn, Asp, Bia, Cal, Dab, Gln, Glu, Gly, His, N(im)-A-His, Hps, Ile, Leu, 3급-Leu, Lys, Ma1,Met, 알파Nal, 베타Nal, Nbg, Nle, Orn, Phe, Pia,Pro, Pya, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr 및 Val 로이루어진 그룹에서 선택된 1 내지 4개의 아미노산잔기이고, E는 Abu, Ala, Cal, His, Ile, Leu, Met,Nle, Nva, Phe, Trp, Tyr 과 군중에서 선택된아미노산 잔기가 0부터 두개의 펩타이드 결합으로연결돠어 있고, Q는 0이거나 NR6이고, Y는-CtH2t-R13, -CtH2t-R14 또는 -CwH2w-(CR15)s -CtH2t-R13이고, R2, R5, R6, R9 및 R11은 각기 H 또는A이고, R3 , R8 및 R13 은 각기 H, A, Ar, Ar- 알킬, Het 또는 Het-알킬 , 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 각기 비시클로알킬 또는트리시클로알킬, R4 및 R15는 각각 (H, OH), (H, NH2)또는 =O 이고, R7은 R9R10N-CjH2j-T-CkH2k-,R10R11N-CmH2m-V- CnH2n- 또는 R12-CmH2m-L-CnH2n-이고, R10은, H, A 또는 Ac이고, R12은 피리딜,피리다진일, 피리미딘일, 피라진일, 피롤리딘일,피페리딘일, 헥사히드로아제핀일, 모르폴린일 또는티오모로폴린일이고, R14는 -SO3H, -SO2NH2, -SO2NHA,-SO2NA2, -NH2, -NHA, -NA2, -NH-C(=NH)-NH2, -NH2,-NH-C(=NH) - NHCN, -NH-CO-NH2, -NH-CO-NHA,-NH-CO-NA2, -NH-CS-NH2, -NH-CS-NHA 또는 -NH-CS-NA2이고, V는 페닐렌 또는 시클로헥실렌이고, R8R9N,R10R11N 또는 R12 는 비치환되거나 또는 A, OH, NH2, NHA, NA2, NHAc, NH-COCxH2x-O-R116,NH-CO-O-CxH2x-R16, 히드록시알킬, COOH, COOA,CONH2, 아미노알킬, HAN-알킬, A2N-알킬, A3N+ 알킬An - , 구아니디닐 또는 구아니디닐-알킬로 치환된피롤리디노, 피페리디노, 헥사히드로아제피노,모르폴리노 또는 피페라지노 그룹이고, R16은 A또는Ar-알킬이고, a 및 s는 각기 1 또는 2 이고, j 및 k 는 각기 1,2,3,4,5, 또는 6 이고, m, n, p, r, t, w및 x는 각기 0,1,2,3,4,5,6,7,8,9 또는 10이고, Ac는A-CO-, Ar-CO-, Ar-알킬-CO-, A-O-CO-, Ar-알킬-O-CO,또는 A-NH-CO 이고, A는 탄소수 1 내지 8의알킬이다[효과]본 화합물은 인간 및 수의약에 있어서, 특히 심장,순환계 및 혈관계의 질병, 특히 고혈압, 심부전증 및 과알도스테론증의 예방과 치료를 위한 약제학적 활성 물질로서 사용할 수 있다. 이 밖에도, 본 화합물은고혈압 도는 과알도스테론증을 가진 환자의경우,병리학적 상태가 유지되는데 공헌을 하는 레닌의작용을 측정하기 위한 진단목적으로 사용할 수 있다 |
