초록 |
[목적] 인체 및 수의약품에 있어서 약물의 활성 화합물로서 특히 심장, 순환 및 혈관의 질병,특히 고혈압, 심부전증 및 알도스테론 과다증의 치료 및 예방에 사용할 수 있고, 고혈압 또는 알도스테론 과다증을 가진 환자에 있어서, 병리학적 상태가 지속되는데에 레닌 활성이 미칠 수 있는 영향을 측정하는 진단 목적으로 사용하는 아미노산 유도체를 제공한다.[구성] 변형된 아미노 및 히드록실 그룹을 가용매 분해제 또는 가수소 분해제로 처리하여 분리시키고 유리아미노 또는 히드록시그룹을 아실화시키며 케토그룹은 CHOH그룹으로 환원시키거나 또는 CH(NH2)그룹으로 환원적으로 아미노화 하여 일반식(I)의 화합물을 얻고, 이를 산으로 처리하여 이들 염중 하나로 전환시킨다. [식에서, X는 H, R7-O-Cn-H2m-CO, R7-CmH2m-O-CO-이고, Z는 -O-, -CH2-, -CH=CH-이며, E는 펩타이드 방식으로 함께 결합되고, Abu, Ala, Cal, His, Ile 및 Val로 이루어진 그룹에서 선택된 0 내지 2개의 아미노산 잔기이며, Q 및 T는 각기 0 또는 NH이고, R2, R4, R7, R8 및 R10은 각기, H, A, Ar, Ar-알킬 또는 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬, 탄소수 4 내지 11의 시클로알킬알킬이다.] |