초록 |
본 발명은 바이오-약제학적 기술의 분야에서, 구체적으로는 푸에라린의 신규 유도체, 생물학적 전환 방법 및 이의 약제학적 적용과 관련되다. 본 발명은 하기 화학식 (I) 에서 보여지는 바와 같은 구조를 가진 신규한 유형의 프룩토실화 푸에라린을 개시하고, 이의 제조 방법은 생물변환 방법에 의해 수성상 또는 비수성상 시스템에서 푸에라린을 프룩토실 및 푸룩토오스 올리고사카릴 푸에라린으로 전환시키는 것이고, 107.5 g/L 의 푸에라린 농도에서 모노프룩토실-β (2,6)-푸에라린 농도는 111.7 g/L 에 이를 수 있고, 프룩토실화 푸에라린의 전환율은 90 % 이다. AB-8 거대기공성 수지를 사용한 흡수 및 구배 용리에 의해 97 % 초과의 순도를 갖고 약물 세부사항에 따르는 생성물이 80 % 초과의 추출 속도로 수득될 수 있다. 시험은 프룩토실화 푸에라린이 급성 심근 허혈에 효과적이고, 시험관 내에서 인간 유방암 세포주 MDA-MB-23 및 인간 만성골수성 백혈병 세포주 K562 의 증식을 현저하게 억제할 수 있고, 이러한 올리고사카릴화된 푸에라린은 저독성을 가지고, 심장-뇌 혈관 질환 및/또는 종양 질환을 치료하기 위한 약물을 제조하는데 양호한 적용 특성을 가진다. |