초록 |
본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 산 부가 염, 라세미체 혼합물, 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학이성질체 및/또는 입체이성질체에 관한 것이다: [화학식 I] 상기 식에서, Y는 N 또는 C-R 1' 이고; G는 페닐, 상이한 N-위치를 갖는 피리딘일, 이미다졸일, 피라진일, 피리미딘일, 티오페닐, 티아졸일, 피라졸일 및 티아다이아졸일로 구성된 군으로부터 선택된, 0, 1, 2 또는 3개의 헤테로 원자를 함유하는 5원 또는 6원 방향족 또는 헤테로방향족 고리이되, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 및 NRR'으로 구성된 군으로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기로 임의적으로 치환되고; R 및 R'은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, 이들이 부착된 N 원자와 함께 추가의 산소, NH 또는 N-저급 알킬 기를 함유할 수 있는 5원 또는 6원 포화 헤테로환 기를 형성할 수 있고; R 1 은 수소, 할로겐, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고; R 1' 은 수소, 할로겐, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이고; R 2 는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시알킬, 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬이거나, G 기에서 가장 가까운 탄소 원자와 함께 기 를 형성할 수 있고; A는 -CH 2 -, -CH 2 CH 2 또는 -C(CH 3 ) 2 -이고; R 3 은 페닐 또는 피리딘일이되, 피리딘일 기의 N 원자는 상이한 위치에 존재할 수 있다. 놀랍게도, 상기 화학식 I의 화합물이 파킨슨병, 불안, 구토, 강박 장애, 자폐증, 신경보호, 암, 우울증 또는 2형 당뇨병의 치료에 유용한 대사형 글루타메이트 수용체 4(mGluR4)의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)임이 발견되었다. |