초록 |
다음의 화합물을 보유하는 일시적 수용체 전위 양이온 통로 아족 M 구성원 8 (이하 TRPM8로 칭함)의 선택적 길항제로 작용하는 화합물들: 여기에서 R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO 2 , SO 2 NH 2 , SO 2 NHR'및 SO 2 N(R') 2 , 이때 R'은 선형 또는 분기형 C 1 -C 4 알킬로부터 선택된다; X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C 1 -C 3 알킬, NH 2 및 OH Y는 다음으로부터 선택된다: O, CH 2 , NH 및 SO 2 R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분기형 C 1 -C 4 알킬; R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분기형 C 1 -C 4 알킬; Z는 다음으로부터 선택된다: NR6 및 R6R7N + , 여기에서 R6 및 R7는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분기형 C 1 -C 4 알킬 R5는 다음으로부터 선택된 잔기이다: H 및 선형 또는 분기형 C 1 -C 4 알킬 Het는 치환된 또는 치환되지 않은 피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 N-메틸피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 티오페닐, 치환된 또는 치환되지 않은 푸릴 및 치환된 또는 치환되지 않은 피리디닐로 부터 선택된 헤테로아릴 군이다. 상기 화합물들은 통증, 염증, 허혈, 신경퇴행, 발작, 정신병적 장애들, 염증 상태 및 비뇨기 장애들과 같은 TRPM8 활성에 의존적인 병리의 예방 및 치료에 유용하다. |