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[목적]신규한 아미노산 유도체 및 이의 염의 제조방법을제공하는 것이다[구성]다음 일반식(i)의 아미노산 유도체 및 이의염.R1-Z-NR2-CHR3-CR4-CH2-CR5R6-Y (I) 상기식에서,R1은 치환기를 갖는 카르보닐, Z는 펩티드 방식으로함께 결합하고, Abu, Ada, Ala, 베타Ala, Arg, Asn,Asp, Bia, Cal, Dab, Gln, Glu, Gly, His,N(im)-A-His, Hph, Ile, Leu, 3급-Leu, Lys, Mal,Met, 알파Nal, 베타Nal, Nbg, Nle, Orn, Phe, Pia,Pro, Pyr, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr및 Val로이루어진 그룹에서 선택된 1내지 4개의 아미노산잔기이고, Y는 -CN 또는 치환기를 갖는 메틸기.R2,R5,R6은 각기 H또는 알킬 R3, H, 알킬, Ar,Ar-알킬, Het또는 Het-알킬, 시클로알킬, 탄소수4내지 11의 시클로알킬알킬, 각기 탄소수 7내지 14의 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 또는 각기 탄소수8내지 18의 비시클로알킬알킬 또는트리시클로알칼이고, R4는 (H, OH), (H, NH2)또는=O이다[효과]본 화합물은 인간 및 수의약에 있어서, 특히 심장,순환계 및 혈관계의 질병, 특히 고혈압, 심부전증 및 과알도스테론증의 예방과 치료를 위한 약제학적 활성 물질로서 사용할 수 있다. 이 밖에도, 본 화합물은고혈압 또는 과알도스테론증을 가진 환자의 경우,병리학적 상태가 유지되는데 공헌을 하는 레닌의작용을 측정하기 위한 진단목적으로 사용할 수 있다 |
