| 초록 |
시판되는 개시물질로부터 오론 화합물인 러고론 A (화합물 1a), 그람플라보노이드 A (화합물 1b) 및 그 유도체들 (화합물 1c 내지 1o)을 높은 수율로 효율적으로 합성하는 방법을 발명하였다. 또한, 그들의 항염증 효과를 LPS-유도 RAW-264.7 대식세포에서 평가하였다. 오론 화합물은 세포독성을 나타내지 않으며, 10μM 농도에서 LPS로 유도되는 산화질소 생성을 약하게 또는 잘 저해하는 것으로 나타났고, 화합물 1a - 1o의 IC 50 값은 각각 3.39 내지 19.55 μM 범위였다. 본 발명에서 합성한 15개 오론 화합물 중 최대 저해활성은 화합물 1g (63.98%; IC 50 = 4.50), 그 다음은 화합물 1o (49.07%; IC 50 = 4.98)와 러고론 A (41.72%; IC 50 = 3.39) 순으로 나타났다. 5,6-다이메톡시벤조퓨란-3(2 H )-온 (화합물 5)에서 유도된 오론 화합물들 중 4-브로모페닐기 (화합물 1g의 경우), 페로세닐기 (화합물 1o의 경우) 및 4-하이드록시페닐기 (화합물 1a의 경우)와 결합한 화합물들이 다른 오론 화합물에 비해 iNOS 매개 산화질소 저해제에 효과적이었다. |
