| 초록 |
[목적] 핵의학 진단에 사용되는 비방사성 캐리어로서 유용한 결합보조의 매개 또는 매개없이화학적으로 결합되는 1-(p-치환 또는 비치환 아미노알킬) 페닐프로판 -1,2-디온 비스(티오카르바존) 유도체(AAPT)의 제조방법을 제공한다.[구성] 염산, 히드로브롬산 또는 황산과 같은 산성촉매의 존재하에 메탄올이나 에탄올과 같은비활성 용매중에서 화합물(II)의 옥심을 1:2 또는 그이상의 몰비로 4-R3-티오세미카르바지드와 응축 반응시켜서 R1 및 R2들이 동일한 AAPT(I)를 얻고 화합물(II)의 옥심을 등몰비로 4-R1- 또는 4-R2-티오세미카르바지드와 반응시키고 이어서 그 생성된 모노티오세미카르바존을 4-R2 또는 4-R1-티오세미카르바지드와 등몰비로 반응시켜 R1 및 R2들이 상이한 AAPT(I)를 얻는다. [식에서 R,R',R1 및 R2는 각각 수소원자 또는 C1-C3 알킬기이고 또 n은 0 내지 3의 정수이다.][효과] 방사성 진단제로서의 방사성 금속원소 표시 AAPT는 방사성 금속원소가 완전히 킬레이트화 되고, 간장, 콩팥 및 특히 심근층에서 급속히 고농도로 퇴적되며 극히 간단한 공정으로 제조된다. |
