초록 |
트랜스펙션 동안 재배열 (RET) 키나제 억제를 나타내는 화학식 I-IV의 화합물 및 그의 제약상 허용가능한 염이 본원에 제공된다.특히, 4-(6-(4-((6-메톡시피리딘-3-일)메틸)피페라진-1-일)피리딘-3-일)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피라졸로[1,5-a]피리딘-3-카르보니트릴 (화학식 I), 6-(2-히드록시-2-메틸프로폭시)-4-(6-(6-((6-메톡시피리딘-3-일)메틸)-3,6-디아자비시클로[3.1.1]헵탄-3-일)피리딘-3-일)피라졸로[1,5-a]피리딘-3-카르보니트릴 (화학식 II), 6-(2-히드록시-2-메틸프로폭시)-4-(6-(6-(6-메톡시니코티노일)-3,6-디아자비시클로[3.1.1]헵탄-3-일)피리딘-3-일)피라졸로[1,5-a]피리딘-3-카르보니트릴 (화학식 III), 6-(2-히드록시-2-메틸프로폭시)-4-(6-(4-히드록시-4-(피리딘-2-일메틸)피페리딘-1-일)피리딘-3-일)피라졸로[1,5-a]피리딘-3-카르보니트릴 (화학식 IV), 및 그의 제약상 허용가능한 염의 신규한 결정질 형태, 상기 화합물을 포함하는 제약 조성물, 상기 화합물의 제조 방법, 및 요법에서 상기 화합물의 용도가 본원에 제공된다.더욱 특별하게는, 본 출원은 RET-연관된 질환 및 장애를 비롯하여 RET 키나제 억제제에 의해 치료될 수 있는 질환의 치료 및 예방에 유용한 화학식 I-IV 및 그의 제약상 허용가능한 염의 신규한 결정질 형태에 관한 것이다. |