| 초록 |
본 발명은 [18F]플루오르메틸기가 도입된 뇌신경염증 표적 양성자방출단층촬영 방사성추적자, 이의 합성 및 그를 이용한 생물학적 결과 평가 방법에 관한 것으로, 본 발명은, PBR28-OH에 보결그룹 디아이오도메탄에 플루오린-18를 표지 한 [18F]플루오로아이오도메탄을 2단계에 걸쳐 도입하거나, 트리아조늄 트리플레이트(triazolium triflate) 전구체를 사용하여 플루오린-18을 한 단계, 고수율로 치환하여 플루오르메틸기가 도입된 플루오린-18 표지 방사성추적자를 제조하였다. 기존의 알려진 [ 11 C]PBR28과 체외 결합친화도, 지방친화도 및 뇌신경염증 모델에서의 약동학 비교평가 결과 플루오르메틸기가 도입된 플루오린-18 표지 방사성추적자가 [ 11 C]PBR28와 유사 결합친화도와 지방친화도를 가짐을 확인하였다. 게다가, 뇌신경염증 모델에서의 PET 영상 비교평가에서는 플루오르메틸기가 도입된 플루오린-18 표지 방사성추적자가 보다 빠른 시간에 염증성(inflammatory) 영역에 선택적/특이적 섭취가 우수함을 확인하였으며, 뇌신경염증 부위에서 높은 안정함을 확인하였다. 본 발명에 의하면, 새로운 뇌신경염증 표적 PET용 플루오르메틸기가 도입된 플루오린-18 표지 방사성추적자의 합성 및 뇌신경염증 질환 진단에 있어서 [ 11 C]PBR28 보다 상대적 긴 반감기를 갖는 플루오린-18를 최소한의 구조적 변화를 통해 우수하게 표지 할 수 있었으며, 우수한 선택적, 특이적 영상 및 약동학적 이점이 검증되어 유용하게 활용할 수 있는 뇌신경염증 표적 PET용 방사성추적자로서 기대된다. |
