| 초록 |
렐라코릴란트는 암 및 고코르티솔증의 치료에 유용하다. 암 또는 고코르티솔증 치료에 유용한 많은 약물들은 CYP2C8 효소에 의해 대사된다. 렐라코릴란트 및 CYP2C8 기질의 병용 투여의 효과가 본원에 개시된다. 렐라코릴란트는 인 비트로 테스트에서 CYP2C8을 강력하게 억제하였으며, 이는 렐라코릴란트 및 CYP2C8 기질의 병용-투여가 인 비보에서 CYP2C8 기질 혈장 노출을 5배 초과로 증가시킬 것으로 예상되는 것을 나타낸다. 렐라코릴란트와 투여되는 경우 CYP2C8 기질 용량은 상당한 감소가 필요할 것으로 예상된다. 놀랍게도, 인간 연구에서는 혈장 노출의 이러한 증가가 나타나지 않았다. 출원인은 렐라코릴란트가 변경하지 않은 용량의 CYP2C8 기질, 예컨대 피오글리타존, 로시글리타존 및 엔잘루타미드와 안전하게 병용-투여될 수 있음을 개시한다. 렐라코릴란트 및 변경하지 않은 용량의 엔잘루타미드는 암, 예를 들어 전립선암을 치료하기 위해 병용-투여될 수 있다. 렐라코릴란트 및 변경하지 않은 용량의 피오글리타존 또는 로시글리타존은 암 또는 고코르티솔증을 치료하기 위해 병용-투여될 수 있다. |
