| 초록 |
[목적] 모르핀 길항작용 또는 혼합된 모르핀-동근/모르핀-길항 작용을 가지며, 진통 작용 활성이 있고, 마취성 동근세/길항제로 사용되는 모르핀을 포함하는 모르피난 유도체를 제공한다.[구성] 식(VII)의 화합물을 브롬화시키고, 최소한 5-위치에 브롬원자를 갖는 산출된 화합물에서 브롬 수소를 이탈시켜 푸란 고리를 형성, 생성물을 탈브롬화시키기 위해, 첫째 빙초산과 함께 Br2에 의한 브롬화반응, 둘째, NaOH 용액같은 알카리성 매체중에서 HB2의 분리, 세째, 단계 1의 브롬화 반응 동안 1 위치 및 7위치에 존재하는 Br 원자의 환원 제거 반응을 Pd/C 존재하에 수소화 반응을 통해 수행하여 식(Ia)의 화합물을 제조하며, 약리학적으로 가용성이며 약학적으로 허용될 수 있는 유리 OH기를 가진 식(I)의 화합물을 제조한다. X 및 Y는 각각 수소를 나타내거나 또는 둘모두 -O-이며, R1은 1-3개의 알킬기에 의해 치환된 알릴, 시클로프로필메틸 또는 3-푸릴메틸이며, R2는 수소, 1-10탄소수의 알킬이며, R3는 수소, 1-10탄소수의 알킬 또는 페닐이며, R4는 수소, OH,NHCOR이고, R6 및 R7은 각각 수소 또는 1-3탄소수의 알킬이며, R은 1-6탄소수의 알킬이고, A는 알킬렌 또는 2-4단소수의 알킬렌이며, R'는 1-6탄소수의 알킬 또는 페닐이다. |
