| 초록 |
[목적]인체 및 수의약에 유용한 펩티드 및 그 제조방법,그것을 함유하는 약학적 제형 및 그 제형방법, 상기화합물을 인체 및 수의약에 사용할 수 있는 방법과 그화합물의 중간물질 및 그것의 제조방법을 제공하는것이다[구성]시제(II)와 시제(III)을 반응시키는 것과 반응C-말단 펩티드 카르복실산 또는 그것의 적합한 반응 유도체를아미드화 시키는 것과 1-아미디노-3,5-디메틸피라졸또는 화학적으로 상등한 시제를 사용하여 X2가 하기의D-라디칼인 상응 펩티드를 아미드화시키는 것과 그생산물을 유리펩티드 또는 그것의 염으로 적합하게전환시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(I)펩티드또는 그것의 염을 제조하는 방법. R1은 수소, 1또는 2탄소원자의 알킬 또는 페아미디노기, R2는 1또는2탄소원자의알킬, R3는 수소 또는 카바밀. Z1과 Z2는 동일 또느 ㄴ다르게 각각 수소, 할로, 니트로, 또는트리플루오로케틸이며 최소한 하나는 수소이외의것이다. m은 2,3 또는 4,n은 0,1또는 2이며, R3가카바밀일때 n은 항상 1이다. Y1은 일반식(I)에서의상응 N-말단부분의 라디칼서열과 동일하며 Y2는 상기 정의된 생산 펩티드의 남은 부분과 동일하며 그것의상응 C-말단부분 라디칼 서열을 포함하며, R5는 수소 또는 아미디노기이며 R1과 R5중 최소한 하나는수소이다[효과]본 발명의 펩티드와 그것의 약학적 유용염류는 인체및 가축의 설사 및 아질, 해수억제, 통증 방지와감소의치료에서 사용될 수 있다.통증은 예컨대찰과상에 의한 통증, 수술후의 통증, 분만통,산후통증, 생리통, 신경통, 근육통, 관절염,루마티스통증, 근골격통증등을 포함한다 |
