초록 |
[목적]본 발명은 소마토스타틴 및 그의 동족체로부터 유도된 신규의 아실펩타이드를 제조하는 방법을 제공하기 위한 것이다.[구성]일반식(III)의 펩타이드를 폐환시켜 소마토스타틴 또는 그의 유도체로부터 유도된 일반식(I)의 아실펩타이 및 그의 염을 제조하는 방법으로서,상기 식에서 Ac는 직쇄포화 지방족 모 노카복실산의 아실잔기,말단카복실을 함유하는 직쇄포화 지 방족 모노카복실산의 아실잔기 등이고,A는 부분 구조식 H- Ala-Gly-Cys--Cys-OH 등이고 B는 Lys,Lys(Ac) 등이고,C는 Asn,Ala 또는 His 이고,E는 Phe 또는 Tyr 등이고,G는 L- Ser,D-Ser 등이고 V는 하이드록실그룹 등이다.[효과]본 발명에 따라 제조한 신규의 아실펩타이드는 소마토스타틴 의 작용과 근본적으로 유사한 생리작용을 가지며,소마토스타 틴과 유사한 치료적 적응증,예를 들면,말단비대증 또는 당 뇨병과 같이 성장 촉진 호르몬이나 글루카콘의 분비가 비정상 적으로 높은 기능성 질환 치료에 매우 유리하게 사용될 수 있 으며 또한 위장관에서의 혈액소실을 억제시키므로 이 분야의 적응증에서 성공적으로 이용될 수 있다. |