| 초록 |
매트릭스 메탈로프로테이나제(MMP)는 결합조직 및 기초막의 병리학적 파괴에 관련된 일군의 효소이다. 이러한 아연 함유 엔도펩티다아제는 콜라게나제, 스트로멜리신 및 젤라티나제를 포함하는 효소의 다수의 아부류로 이루어진다. TNF-α 전환 효소(TACE)인 프로-염증성 시토킨은 막 결합된 TNF-α 전구체 단백질로부터 TNF-α의 형성을 촉진시킨다. 따라서, MMP 및 TACE의 소분자 억제제가 각종 질환 상태를 치료하는데 잠재성을 갖는 것으로 기대된다. 본 발명은 관절염, 종양 전이, 조직 궤양화, 비정상적인 상처 유합, 치근막 질환, 골 질환, 당뇨병(인슐린 내성) 및 HIV 감염을 치료하기 위한, 하기 화학식 I의 매트릭스 메탈로프로테이나제(MMP) 및 TNF-α 전환 효소(TACE)의 저분자량 비펩티드 억제제를 제공한다. 화학식 I 상기 화학식 I에서, R 2 및 R 3 은 헤테로사이클릭 환을 형성하고, A는 S, S(O) 또는 S(O) 2 이고, R 1 및 R 4 는 본원 명세서에서 정의한 바와 동일하다. |
